ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Уникеф
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1грастворителем
(вода для инъекций 10мл)
Состав
активное вещество - цефепимагидрохлорид 1 г,
вспомогательные вещества: L-аргинин - 720 мг для поддержаниярН в растворе препарата.
Описание
Белый или желтоватый порошок. Восстановленный раствор долженбыть прозрачным по сравнению с эквивалентным объемом растворителя.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного действия.Цефалоспорины четвертого поколения
Код АТС J01DЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Распределение. Цефeпим используется для внутримышечных ивнутривенных инъекций. При использовании во внутримышечных инъекциях абсорбцияполная. Цефепим хорошо распределяется в тканях и жидкостях. Максимальнаяконцентрация в сыворотке крови, после
внутримышечной инъекции, достигает через 1-1,6 часа. Привнутривенной инфузии, концентрация в плазме при дозировке цефепима 500, 1000 и 2000 мг составляет соответственно31,9, 65,1 и 126 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 15-20 %.
Выведение. Средний период полувыведения цефепима изорганизма составляет в среднем 2 часа. У больных с нормальной функцией почекпосле принятия неоднократных доз не наблюдается накопления. Цефепим выделяетсяпочками, главным образом путем клубочковой фильтрации. Выводится в видеосновного метаболита N-метил пиролидин N-кислота.
У больных с нарушениями функции почек увеличивается периодполувыведения. Средний период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениямифункции почек, требующих проведение диализа, составляет 13,5±2,7 часов длягемодиализа и 19,0±2,0 часов для непрерывного перитонеального диализа. Длябольных с нарушенной ренальной функцией необходимо определить дозировку. Убольных с нарушенной функцией печени, при применении Цефепима в однократнойдозе 1 г,установлено, что фармакокинетика не изменяется. Для данных больных коррекциядозы не имеет необходимости.
Фармакодинамика
Уникеф является антибиотиком широкого спектра действия изгруппы цефалоспоринов IV поколения. Обладает широким спектром действия вотношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентныхк аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Уникефхарактеризуется высокой стабильностью в отношении различных плазмидных ихромосомных бета-лактамаз.
Уникеф активен при инфекциях, вызванных ниже перечисленнымимикроорганизмами.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphyfococcus aureus (чувствительные к метицилину), Streptococcuspneumoniае, Streptococcus pyogenes (стрептококи группы А), Streptococcus viridans.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Enterobacter, spp Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Уникеф активен in-vitro в отношении многих микроорганизмов,перечисленных ниже.
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphyfococcus epidermidis (чувствительные штаммы кметициллину), Staphyfococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (стрептококки группыВ). Большинство штаммов энтерококков типа Enterococcus faecalis истафилококков, резистентных метициллину, устойчивы к большинствуцефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter calcoaceticus подтип Acinetobacter Iwoffil, Citrobacterspp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacterfreundii), Enterobacter agglomerans, Haemophilusinfluenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Hafnia alvei, Klebsiellaoxytoca, Moraxella catarrhalis (включительно штаммы, продуцирующие бета-лактамазы),Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.
К препарату устойчивы некоторые штаммы Xanthomonas maltophiliaи Pseudomonas maltophilia.
Анаэробные микроорганизмы.
Bacteroides spp (включая Bacteroides melaninogenicus, другиештаммы Bacteroides spp. в ротовой полости), Clostridium perfringens, Fusobacteriumspp., Peptostreptococcus spp, Veillonella spp.
Показания к применению
инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмониюи бронхит)
инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так инеосложненные)
инфекции кожи и мягких тканей
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекциижелчных путей)
гинекологические инфекции
сепсис
фебрильная нейтропения (в качестве эмпирическойтерапии).
Способ применения идозы
Уникеф применяется внутривенно или глубоко внутримышечно.
Дозу и путь введения устанавливают в зависимости отчувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также состоянии функции почекбольного. Внутривенное введение предпочтительно для больных с тяжелыми илиугрожающими жизни инфекциями.
В основном продолжительность лечения составляет 7-10 дней,но при более серьезных инфекциях возможно более длительное лечение.
Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степенитяжести: 0.5-1 гвнутривенно или внутримышечно каждые 12 ч в течение 10 дней.
Другие инфекции легкой и средней степени тяжести: 1 г внутривенно иливнутримышечно внутривенно или внутримышечно каждые 12 ч.
Тяжелые инфекции: 2 г внутривенно каждые 12 ч.
Угрожающие жизни инфекции: 2 г внутривенно каждые 8 ч.
У больных с нарушением функций почек (клиренс креатинина<60 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная дозаУникефа должна быть такой же, как и длябольных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы препарата определяют взависимости от значения клиренс креатинина.
Клиренс креатинина
(мл/мин)
Рекомендуемые дозы
Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести
Другие инфекции легкой и средней степени тяжести
Тяжелые инфекции
Угрожающие жизни инфекции
>60 нет необходимости в коррекции режима дозирования
0,5 г каждые
12 часов
1 г каждые
12 часов
2 г каждые
12 часов
2 г каждые
8 часов
30-60
0,5 г каждые
24 часа
1 г каждые
24 часов
2 г каждые
12 часов
2 г каждые
12 часов
11-29
0,5 г каждые
24 часа
0,5 г каждые
24 часа
1 г каждые
24 часа
2 г каждые
24 часа
<11
0,25 г каждые
24 часа
0,25 г каждые
24 часа
0,5 г каждые
24 часа
1 г каждые
24 часа
Если имеется в наличии только значения креатинина сыворотки,то при помощи нижеуказаннной формулы (формула Cockcroft и Gault) рассчитываетсяклиренс креатинина.
Масса (кг) х (140-возраст)
У мужчин: Клиренс креатинина (мл/мин) = ------------------------------------
72 х креатинин сыворотки (мг/dL)
У женщин: 0,85 х на выше указанные значения.
У больных, находящихся на гемодиализе, в зависимости отстепени тяжести инфекций, средние рекомендованные дозы применять с интерваломмежду дозами 48 часов. По завершениюкаждого сеанса необходимо вводить повторную дозу, равную исходной дозе.
Правила приготовления и введения растворов.
Для приготовления раствора для внутривенного введения сухоевещество растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы или0,9% растворе натрия хлорида. Приготовленный раствор вводят медленно в вену втечение 3-5 минут. Раствор Уникеф в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместим соследующими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% и 10%растворы глюкозы, раствор натрия лактата, раствор 5% глюкозы и 0,9% натрияхлорида, раствор Рингера с лактатом. Данные растворы стабильны при комнатнойтемпературе 24 часа или 7 дней в холодильнике.
Уникеф при внутримышечном применении может быть использованвместе с водой для инъекций, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5% растворомглюкозы. Данные растворы стабильны при комнатной температуре 24 часа или вхолодильнике 7 дней, если они разбавлены согласно рекомендации.
Примечание: После растворения парентеральных препаратов,перед применением необходимо проверить на наличие нерастворенных частиц врастворителе. Также как и у других цефалоспоринов, Уникеф порошок или растворво время хранения может изменять цвет,но его активность не изменяется.
Приготовление раствора Уникеф
Объем раствора для разведения (мл) -Объем полученного раствора (мл) - Концентрация раствора (мг/мл)
Внутривенное введение
500 мг/ флакон-5-5,7-90
1 г флакон-10-11,4-90
Внутримышечное введение
500 мг/флакон-1,5-2,2-240
1 г флакон-3,0-4,4-240
Побочные действия
тошнота, рвота, диарея, гастроинтестинальные недомогания ввиде запора, головные боли и сыпь на теле
Редко
сверхчувствительность, в виде зуда, сыпь, повышение температуры
гастроинтестинальный колит (псевдомембранозный колитвключительно)
оральный кандидоз
диспепсия, боль в животе
гематологическая эозинофилия, анемия, увеличение временипротромбина, увеличение времени парциального тромбопластина, уменьшениегематокрита, нейтропения, тромбоцитопения и лейкопения.
головокружение, парестезии, рассеянность, энцефалопатия инейромускулярная раздражительность
повышение температуры, вазодилатация, нарушениевосприятия вкуса, вагинит, анафилаксия
увеличение азота мочевины крови (BUN) и креатининасыворотки, аланин аминотрансфераз, аспартат аминотрансфераз, алкален фосфотаз иувеличение общего билирубина
не специфические мочевые изменения и функциональныеизменения почек
положительный тест Кумбса
уменьшение фосфора в сыворотке
увеличение кальция и калия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, атакже к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамнымантибиотикам
детский возраст до 12 лет
беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
В клинической практике бета-лактамные антибиотики чаще всегокомбинируются с аминогликозидами.
При одновременном введении раствора Уникеф (как ибольшинство других бета-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола,ванкомицина, гентамицина, теобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможнофармацевтическое взаимодействие. При назначении Уникефа с перечисленнымипрепаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Особые указания
Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определениячувствительности к цефепиму следует провести соответствующие тесты.
При назначении Уникефа больным, которые находятся в группе повышенного рискавозникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч.в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis), доидентификации возбудителя рекомендуется одновременно с Уникеф назначатьпрепарат, активный в отношении анаэробов. Уникеф с осторожностью назначаютпациентам с любыми формами аллергии, особенно при аллергических реакциях налекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фонетерапии Уникеф его следует отменить. При серьезных реакцияхгиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применениеадреналина и других форм поддерживающего лечения. При появлении диареи на фонелечения Уникефом следует учитывать возможность развития псевдомембранозногоколита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращенияприема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специальноголечения.
При применении Уникефа (как и других антибиотиков) возможно развитиесуперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующеголечения. При применении других антибиотиков группы цефалоспоринов наблюдалиськрапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсическийэпидермальный некролиз, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия,апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги,нарушение функции печени, включая холестаз, ложноположительные результатыанализов на глюкозу мочи.
Применение в педиатрии.
Профиль безопасности применения препарата у детей и увзрослых одинаков. Безопасность и эффективность применения препарата у детей ввозрасте меньше 12 лет не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Применение препарата не влияет на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: у больных с нарушенной функцией почек возможныневрологические нарушения (делирий, нарушение сознания).
Лечение: проведение диализа.
Форма выпуска иупаковка
Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г во флаконе №1 в комплекте срастворителем – вода для инъекций 10 мл в ампуле. В картонной упаковке 1комплект (сухое вещество и растворитель) вместе с инструкцией по медицинскому применениюна государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат после истечения срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Производитель
«Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш.», Турция