Зопиклон-ФТ инструкция по применению

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Состав:
Активное вещество: зопиклон 7,5 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400

Фармакотерапевтическая группа:
Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Код АТХ: N05CF01

Зопиклон - снотворное средство, которое является производным циклопирролона. Он быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. На следующее утро после применения зопиклона наблюдается незначительные остаточные эффекты. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее действия. Эти эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием препарата на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК, которые регулируют открытие каналов ионов хлора. тем не менее, было установлено, что по сравнению с бензодиазепинами зопиклон и другие циклопирролоны действуют на другое место рецепторного комплекса, включая его различные конформационные изменения.

Всасывание:

После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5-2 часов и составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг-мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет примерно 80%. На всасывание не влияет время применения, повторные дозы и пол пациента.

Распределение:

Препарат быстро распределяется по организму. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45%) и ненасыщаемое. риск взаимодействия препаратов, обусловленный связью зопиклона с белками, очень небольшой. Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра. При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет примерко 5 часов.

Повторное применение препарата не вызывает накопления; межиндивидуальные отличия незначительные.

Бензодиазепины и бензодизепиноподобные препараты проходят гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяются в материнское молоко. В период лактации фармакокинетические свойства зопиклона в молоке такие же, как и в плазме. Вычислено, что с молоком матери младенец поглощает не более 1% дозы препарата, которую мать приняла в течение 24 часов.

Метаболизм:

Зопиклон метаболируется главным образом в печени. В организме человека главные метаболины зопиклона - N-оксид (фармакологически активный на животных) и N-дезметилзопиклон (фармакологически неактивный на животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP)3A4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметилзопиклона учствуют также CYP2C8.

Кажущийся период полувыведения (высчитывается по показателям в моче) составляет соответственно 4,5 часов и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукции фермента.

Выведение:

При сравнении низкого почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона в большей степени определяет метаболизм. препарат, главным образом, выводится с мочой (приблизительно 80%) в виде метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16%).

У пожилых пациентов метаболизм в печени значительно уменьшается и период полувыведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.

При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении препарата. При лечении передозировки гемодиализ не применяют из-за большого объема распределения зопиклона.

У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (прмерно 40%) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.

- для лечения переходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).

- для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.

Не рекомендуется длительное или непрерывное использование ЗОПИКЛОНА-ФТ.

При курсовом лечении всегда следует применять наименьшую эффективную дозу препарата.

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 1 таблетке (7,5 мг) один раз в день.

Пациенты в возрасте от 65 лет: рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (3,75 мг) в день. При необходимости доза может быть повышена до 1 таблетки (только в исключительных случаях).

Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1/2 таблетки (3,75 мг) в день.

Пациенты с нарушением функции почек: рекомендуется начинать лечение с 1/2 таблетки (3,75 мг) в день, несмотря на то, что накопления зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не установлено.

Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА-ФТ не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения:

Лечение должно быть, по возможности, кратковренным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:

- переходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2-5 дней;

- кратковременная бессонница - 2-3 недели (например, вызванная стрессом).

Лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Как прекратить лечение

Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Наиболее частый побочный эффект при применении ЗОПИКЛОНА-ФТ - горький или мкталлический вкус во рту.

Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Со стороны иммуной системы: редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто - ночные кошмары, возбуждение; редко - спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антеградная амнезия (риск возрастания при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушение поведения); частота неизвестна - атаксия, парестезии.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко - одышка, частота неизвестна - угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница или сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде "рикошетной" бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях,повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

- повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов;

- миастения;

- тяжелая дыхательная недостаточность;

- синдром ночных апноэ;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- беременность;

- период кормления грудью;

- детский возраст до 18 лет;

- врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА-ФТ и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляются атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.

Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.

В тяжелых случаях качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты

Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход.

Одновременное применение м препаратами, угнетающими ЦНС - производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Н1-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид

Усиление угнетающего действия ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, то при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраколназолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска:

- наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;

- пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;

- пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);

- пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

- превышение рекомендуемой дозы зопиклона (7,5 мг);

- увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);

- злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;

- тревожность.

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА-ФТ может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ-ФТ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толератность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. у пациентов, принимающих зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

Феномен "отдачи"

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессоница, появиться тревого, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН-ФТ непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции:

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, дилирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН-ФТ отменяют.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т1/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ-ФТ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.

Беременность:

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течения беременности и развития плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Если ЗОПИКЛОН-ФТ назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.

При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного иаких симптомов, как гипотемия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Лактация:

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.

Зопиклон противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность и эффективность зопиклона для данной группы пациентов не установлена.

ЗОПИКЛОН-ФТ существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности. Этот риск увеличивает одновременное применение с алкоголем. Поэтому не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при одновременном применении зопиклона и алкоголя. риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.

Таблетки, покрытые оболочкой, в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2, №10х3 и в банках №20 и №30 в упаковке №1.

Каждые 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки или банку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Хранить в защищеннлм от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Срок годности указан на упаковке.

Лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

По рецепту врача.

ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.